Untitled Document
Đăng nhập
Username:
Password:
Liên hệ quảng cáo

Số lượt truy cập

Đang có 1 người xem.

Search in TCYH

Keywords    

TÌM KIẾM NÂNG CAO          
  Tác giả :
Nhan đề :
Tóm tắt :
Title :
Abstract :
Từ năm :    đến :

* Năm 2016 - Tập 20 - Số 2
NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ PELLET MESALAZIN PHÓNG THÍCH TẠI ĐẠI TRÀNG

Lê Hữu Nguyên*, Lê Minh Quân*, Lê Tuấn Tú*, Lê Thị Thu Vân*, Lê Hậu*

TÓM TẮT :

Mục tiêu: nghiên cứu bào chế vi hạt mesalazin sử dụng lớp bao polyme chức năng phóng thích tại đại tràng, vi hạt sau bao phim có tốc độ phóng thích hoạt chất đạt theo tiêu chuẩn “độ hòa tan” - chuyên luận “viên nén mesalazin phóng thích trì hoãn” - USP 36.

Phương pháp: Xây dựng quy trình điều chế vi hạt nhân mesalazin bằng phương pháp ép đùn – tạo cầu. Khảo sát quy trình bao vi hạt sử dụng dịch bao chức năng Eudragit® S 100 với các tỷ lệ tăng trọng thực tế lớp bao khác nhau trên thiết bị bao hạt tầng sôi. Tiến hành đánh giá độ hòa tan vi hạt sau bao phim bằng phương pháp và tiêu chuẩn được xây dựng theo chuyên luận “viên nén mesalazin phóng thích trì hoãn” - USP 36.

Kết quả: Với công thức có tỷ lệ tải hoạt chất 65%, cỡ lưới ép đùn 0,8 mm, thời gian vê 12 phút và tốc độ vê 800 vòng/phút, hiệu suất quy trình điều chế vi hạt nhân mesalazin đạt trên 94%, tỉ lệ phân đoạn 0,6 – 0,8 mm đạt trên 90%, vi hạt có hình thái và các chỉ tiêu cơ lý phù hợp cho quy trình bao trên thiết bị tầng sôi. Vi hạt sau bao phim (tỷ lệ tăng trọng thực tế lớp bao 25 – 35%) có tốc độ phóng thích trong các môi trường pH 1,2 và pH 6,0 đạt dưới 1% sau 180 phút;  môi trường pH 7,2 đạt trên 80% sau 90 phút.

Kết luận: Đã nghiên cứu bào chế thành công vi hạt mesalazin phóng thích tại đại tràng ở quy mô phòng thí nghiệm (cỡ lô 1 kg) đạt các yêu cầu theo tiêu chuẩn kỹ thuật đề ra. Quy trình điều chế có khả năng áp dụng ở quy mô pilot và quy mô công nghiệp.

Từ khóa: vi hạt, ép đùn – tạo cầu, mesalazin, đại tràng, bao hạt tần sôi.

ABSTRACT :

Objectives: The aim of this study was to develop and evaluate the formula/manufacturing process of mesalazin pellet coated with pH-dependent polymer for colon delivery. The dissolution profile of coated pellets must be complied with the “dissolution” specification - “mesalazin delayed – release tablets” monograph - USP 36.

Method: Extrusion/spheronization technique was applied to prepare the mesalazin core pellets. Fluid-bed coating equipment (Wurster - chamber) was then used for pellet coating process with different % polymer weigh gains. Dissolution tests were carried out by the “mesalazin delayed - release tablets” monograph – USP 36, conducted in media simulating pH conditions at various locations in gastro – intestinal tract (pH 1.2, pH 6.0, and pH 7.2).

Results: The final formulation featured 65 wt% mesalazin (all dry basis) and 33% water amount (w/w % dry mass). The core pellet manufacturing process with spheronization speed 800 rpm and spheronization residence time 12 minutes showed the best outcomes in manufacturing yield (>94%), 0,6 – 0,8 mm pellet size distribution (> 90%) and pellet characterization for fluid - bed coating. The mesalazin pellet coated with Eudragit® S 100 (25 - 35% weight gain) were all complied with the delayed - release specification – USP 36 (less than 1% drug releases in pH 1.0 and pH 6.0 after 180 minutes, not less than 80% drug releases in pH 7.0 after 90 minutes), conducted by the chosen dissolution testing method (apparatus I).

Conclusion: Formulation and manufacturing process of mesalazin pellet for colon delivery in labo scale (1 kg) were successfully demonstrated and proved to be capable of upgrading for pilot and industrial scale. The dissolution test results of coated pellets conform to the “dissolution” specification - “mesalazin delayed – release tablets” monograph - USP 36.

Keywords: pellet, extrusion/spheronization, mesalazin, colon delivery, fluid-bed coating.

Toàn văn HTML |  Toàn văn PDF