Untitled Document
Đăng nhập
Username:
Password:
Liên hệ quảng cáo

Số lượt truy cập

Đang có 1 người xem.

Search in TCYH

Keywords    

TÌM KIẾM NÂNG CAO          
  Tác giả :
Nhan đề :
Tóm tắt :
Title :
Abstract :
Từ năm :    đến :

* Năm 2016 - Tập 20 - Số 2
NGHIÊN CỨU ĐIỀU CHẾ HỆ VI TỰ NHŨ CHỨA ATORVASTATIN

Hà Thanh Tú*, Nguyễn Mạnh Huy*, Huỳnh Trúc Thanh Ngọc*, Nguyễn Thiện Hải*

TÓM TẮT :

Mục tiêu: Atorvastatin là thuốc điều trị rối loạn lipid huyết, thuộc nhóm II theo hệ thống phân loại sinh dược học nên có tính tan kém, sinh khả dụng thấp.Trong số các phương pháp cải thiện tính tan và sinh khả dụng, với nhiều ưu điểm nổi trội, hệ vi tự nhũ (Self Emulsifying Drug Delivery System - SMEDDS) được chọn để nghiên cứu. Đề tài được thực hiện với mục tiêu tìm kiếm, sàng lọc một hệ công thức SMEDDS chứa atorvastatin bền, ổn định, có độ hòa tan cao; tiến tới bào chế viên nang, viên nén chứa hệ SMEDDS atorvastatin cho độ giải phóng hoạt chất (GPHC) cao hơn viên đối chiếu Lipitor® (Pfizer).

Phương pháp nghiên cứu: Độ tan của atorvastatin trong một số tá dược có khả năng điều chế SMEDDS chứa atorvastatin được khảo sát từ đó chọn lựa các tá dược có tiềm năng để xây dựng công thức, phương pháp bào chế, khảo sát đánh giá SMEDDS atorvastatin. Tiến hành hóa rắn SMEDDS atorvastatin và bước đầu nghiên cứu bào chế viên nang, viên nén chứa SMEDDS atorvastatin có độ GPHC cao hơn viên đối chiếu. Hàm lượng atorvastatin trong các công thức và môi trường khảo sát được định lượng bằng phương pháp UV.

Kết quả: Trong các pha dầu, atorvastatin tan tốt trong labrafil, oleic acid, capryol 90, plurol 497 CC và nói chung tan tốt trong các chất diện hoạt - đồng diện hoạt. Hệ công thức SMEDDS atorvastatin được tạo thành đạt các yêu cầu về cơ lý với thành phần gồm capryol 90, cremophor RH40 và transcutol HP. Quy trình định lượng SMEDDS atorvastatin bằng phương pháp UV tại 249 nm đạt độ đặc hiệu, độ đúng, độ chính xác, tính tuyến tính. Hóa rắn SMEDDS atorvastatin bằng Syloid FP 244 và xây dựng được công thức sơ bộ viên nang, viên nén SMEDDS chứa 10 mg atorvastatin cho độ GPHC cao hơn viên đối chiếu.

Kết luận: Đề tài đã xây dựng và bào chế thành công hệ SMEDDS atorvastatin và sơ bộ xây dựng được công thức viên nang, viên nén SMEDDS chứa atorvastatin đạt các yêu cầu đề ra.

Từ khóa: Vi nhũ tương, Hệ vi tự nhũ (SMEDDS), Hệ vi tự nhũ rắn (S-SMEDDS), atorvastatin 

ABSTRACT :

Objectives: Atorvastatin, a drug used in treatment of hyperlipidemia, has low water solubility and low bioavailability being a BCS class II agent. Amongst methods used for the purpose of improving the solubility and absorption of poorly water soluble drug, SMEDDS with significant potential was chosen. The aim of the study is to prepare stable atorvastatin loaded SMEDDS and later formulate into capsules or tablets with better dissolution ability than the reference product, Lipitor® (Pfizer).

Methods: Atorvastatin solubility in several SMEDDS excipients was determined and from that SMEDDS and atorvastatin loaded SMEDDS was formulated, prepared and evaluated. Atorvastatin loaded SMEDDS was solidified and preliminary formulated capsules and tablets with better dissolution ability than the reference product.UV method was developed and validated for determination of SMEDDS atorvastatin.

Results: Atorvastatin’s solubility was high in labrafil, oleic acid, capryol 90, plurol 497 CC and generally in all surfactants - cosurfactants screened. The selected components for atorvastatin loaded SMEDDS were capryol 90, cremophor RH40 and transcutol HP. UV absorption method at 249 nm used for the determination of SMEDDS atorvastatin was proven to meet the requirements of a pharmaceutical analytical procedure. Atorvastatin loaded SMEDDS was solidified with Syloid FP 244 and making SMEDDS capsules or tablets containing 10 mg atorvastatin showed better dissolution ability than the reference product, Lipitor® (Pfizer).

Conclusion: Successfully prepared atorvastatin loaded SMEDDS and preliminary prepared capsules or tablets of atorvastatin loaded SMEDDS meeting required standard.

Key words: Microemulsion, SMEDDS (Self Micro-Emulsifying Drug Delivery System), S-SMEDDS (Solid - Self Micro-Emulsifying Drug Delivery System), atorvastatin, 

Toàn văn HTML |  Toàn văn PDF