Untitled Document
Đăng nhập
Username:
Password:
Liên hệ quảng cáo

Số lượt truy cập

Đang có 1 người xem.

Search in TCYH

Keywords    

TÌM KIẾM NÂNG CAO          
  Tác giả :
Nhan đề :
Tóm tắt :
Title :
Abstract :
Từ năm :    đến :

* Năm 2016 - Tập 20 - Số 2
XÂY DỰNG CÔNG THỨC VÀ ĐÁNH GIÁ TÍNH CHẤT GIÁ MANG NANO LIPID CHỨA PHYLLANTHIN

Nguyễn Đức Hạnh*, Ampol Mitrevej**

TÓM TẮT :

Mục tiêu: Phyllanthin là một hoạt chất lignan chính của cây Diệp hạ châu đắng (Phyllanthus amarus) với nhiều tác dụng sinh học đã được công bố. Nghiên cứu trước đây cho thấy phyllanthin có độ tan trong nước thấp, dẫn đến sinh khả dụng đường uống thấp. Với khả năng cải thiện độ tan và nâng cao sinh khả dụng đường uống, giá mang nano lipid (NLC) được nghiên cứu ứng dụng trên hoạt chất phyllanthin. Đề tài được thực hiện nhằm mục tiêu xây dựng công thức và đánh giá tính chất giá mang nano lipid chứa phyllanthin (Phy-NLC).

Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Độ tan của phyllanthin trong tá dược dầu (dầu Mè, dầu Đậu nành và dầu Đậu phụng) được xác định bằng phương pháp bão hòa kết hợp định lượng bằng phương pháp HPLC. Tính tan của phyllanthin trong tá dược lipid rắn được ước lượng khảo sát. Phy-NLC được điều chế bằng phương pháp siêu âm nóng sử dụng Compritol® 888ATO làm tá dược lipid rắn, dầu Mè làm tá dược dầu và sử dụng hỗn hợp Phospholipon 90G và tween 80 làm chất diện hoạt. Ba công thức Phy-NLC (gồm Phy-F1, Phy-F2 và Phy-F3) được khảo sát khả năng bắt giữ phyllanthin, kích thước tiểu phân, dãy phân bố kích thước và độ hòa tan trong môi trường dịch dạ dày giả định không chứa enzym (SGFwe) và dịch ruột giả định không có enzym (SIFwe). Thử nghiệm phân tích nhiệt vi sai được khảo sát trên công thức Phy-F2.

Kết quả: Phyllanthin được bắt giữ trong tiểu phân nano lipid với tỷ lệ bắt giữ cao 99,24% và tồn tại trong giá mang nano lipid dưới dạng vô định hình. Kích thước giá mang nano lipid chứa phyllanthin và dãy phân bố kích thước được ghi nhận ở 257 nm và 0,41. Giá mang nano lipid có thể giúp kiểm soát tốc độ phóng thích của phyllanthin trong môi trường dịch ruột giả định không có enzym.

Kết luận: Công thức và tính chất của giá mang nano lipid đã được nghiên cứu xây dựng và khảo sát.  Đề tài cung cấp thông tin quan trọng cho các nghiên cứu tiếp theo in vitro và in vivo trên giá mang nano lipid chứa phyllanthin.

Từ khóa: phyllanthin, giá mang nano lipid, độ hòa tan, phân tích nhiệt, khả năng bắt giữ

ABSTRACT :

Objectives: Phyllanthin is a major bioactive lignan component of Phyllanthus amarus with several known biological activities. Phyllanthin has been reported to exhibit a low oral bioavailability due to its low water solubility. Nano structured lipid carriers have been reported to be able to promote the oral absorption of lipophilic drugs. This study aimed at developing and evaluating phyllanthin loaded nanostructured lipid carriers (Phy-NLC).

Methods: Phy-NLC was prepared by a hot ultrasonication method employed Compritol® 888ATO as a solid lipid, sesame oil as a liquid lipid and a mixture of Phospholipon 90G and tween 80 as emulsifiers. The prepared Phy-NLC was evaluated for their particle size, polydispersity index, entrapment efficiency, thermal analysis and dissolution release pattern in simulated gastric fluid and simulated intestinal fluid without enzyme.

Results: Phyllanthin was found to be entrapped in nanostructured lipid carriers at a high entrapment efficiency of 99.38% and in an amorphous state. The average particle size and polydispersity index of Phy-NLC were found to be at 257 nm and 0.41, respectively. The controlled release of phyllanthin from Phy-NLC was studied in both simulated gastric fluid and simulated intestinal fluid.

Conclusion: This study provided useful information for further in vitro and in vivo studies on phyllanthin loaded nanostructured lipid carriers.

Key words: Phyllanthin, nanostructured lipid carriers, dissolution, thermal analysis, entrapment efficiency

Toàn văn HTML |  Toàn văn PDF