|
|
Số lượt truy cập
Đang có 1 người xem.
|
|
Search in TCYH
| * Năm 2006 - Tập 10 - Số 3
|
|
KHẢO SÁT DƯỢC ĐỘNG HỌC CHLORPHENIRAMIN CỦA HAI CHẾ PHẨM: ỨNG DỤNG VỚI ĐỒNG PHÂN QUANG HỌC
|
|
| Bùi Tùng Hiệp |
TÓM TẮT :
Chlorpheniramine (chlorphenamine) (CPAM) là thuốc chống dị ứng racemic, kháng histamin H1, hỗn hợp của hai đồng phân quang học. Dược động học của hai chế phẩm (Contac(r) (Wellcome, United Kingdom) và chế phẩm sản xuất thử tại Việt Nam) có hoạt chất là CPAM racemic phối hợp với phenylpropanolamine được thực hiện với mô hình nghiên cứu mở, ngẫu nhiên, chéo, hai chiều trên 12 người Việt Nam khỏe mạnh. Họ nhịn đói qua đêm và sử dụng hai chế phẩm này với thời gian wash-out 7 ngày. Mẫu máu thu hồi tới thời điểm 168 giờ. Nồng độ CPAM toàn phần và đồng phân quang học được định lượng với phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC) đã hiệu lực hóa. Xác định các thông số dược động học với mô hình phân tích độc lập. Tương tự cho hai chế phẩm, Cmax và AUC của đồng phân S(+)-CPAM lớn hơn đồng phân R(-)-CPAM, trong khi Clt/F và Vd/F của R(-)-CPAM lớn hơn. Không thấy sự khác biệt giữa Tmax, T1/2 và MRT.
|
ABSTRACT :
Chlorpheniramine (chlorphenamine) (CPAM) is a racemic antiallergic antihistaminic H1 drug presenting 2 enantiomers. The pharmacokinetic of chlorpheniramine of two formulations (Contac(r) (Wellcome, United Kingdom) and Vietnamese formulation) of racemic chlorpheniramine combined with phenylpropanolamine, was assessed in an open-labelled, randomized, crossover two-period study, after administration of 8 mg of racemic chlorpheniramine in 12 healthy Vietnamese subjects. The 12 subjects received both formulations after an overnight fast and a 7 day wash-out period. Plasma samples were collected up to 168 hours. Plasma concentrations of total chlorpheniramine and individual enantiomers were determined with a validated chiral HPLC method and pharmacokinetic parameters were estimated using a model independent analysis. Similarly with both formulations, Cmax and AUC values were higher for S(+)-CPAM while Clt/F and Vd/F were higher for its antipode. No difference was observed for Tmax, T1/2 and MRT.
|
|
Toàn văn HTML |
Toàn văn PDF
|
|
|
|